Permeability and conjugative metabolism of flaxseed lignans by caco-2 human intestinal cells.

Mukker, J.K., Michel, D., Muir, A.D., Krol, E.S., et Alcorn, J. (2014). « Permeability and conjugative metabolism of flaxseed lignans by caco-2 human intestinal cells. », Journal of Natural Products, 77(1), p. 29-34. doi : 10.1021/np4004905  Accès au texte intégral (en anglais seulement)

Résumé

Dans la littérature, l’apport alimentaire de lignanes des graines de lin est associé à un certain nombre de bienfaits. La principale lignane des graines de lin, le sécoisolaricirésinol diglucoside (1), se métabolise principalement en sécoisolaricirésinol (2), en entérodiol (3) et en entérolactone (4) dans le tube digestif des humains. Dans l’ensemble, les lignanes sont présentes en grande partie sous forme de conjugués d’enzymes de la phase II. Pour mieux connaître les caractéristiques de l’absorption orale, nous avons fait l’évaluation systématique de la perméation intestinale et analysé le potentiel de métabolisme conjugatif de ces lignanes au moyen du système de cellules Caco‑2 polarisées. Pour les études sur la perméation, nous avons ajouté des lignanes (100 μM) aux compartiments accepteur et donneur et prélevé des échantillons après 2 h. Pour les études sur le métabolisme, nous avons incubé les lignanes (100 μM) avec les cellules Caco‑2 pendant au plus 48 h. Nous avons traité les milieux et les lysats cellulaires avec de la β‑glucuronidase/sulfatase et dosé les lignanes par CLHP (chromatographie liquide à haute performance). Les coefficients de perméabilité du pôle apical au pôle basal pour les composés 2, 3 et 4 étaient de 8,0 ± 0,4, de 7,7 ± 0,2 et de 13,7 ± 0,2 (× 10‑6) cm/s, respectivement, tandis que les rapports de flux sortant étaient de 0,8‑1,2, ce qui correspond à une diffusion passive. La perméation du composé 1 n’a pas été détectée. Le degré de conjugaison après 48 h était < 3 %, ∼ 95 %, ∼ 90 % et > 99 % pour les composés 1, 2, 3 et 4, respectivement. Ces données semblent indiquer que les composés 2, 3 et 4, mais pas le composé 1, sont soumis à une perméation passive et à un métabolisme conjugatif par les cellules Caco‑2.

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